近日，中心硕士研究生钟亮以第一作者在《Journal of Molecular Structure》期刊（中科院JCR二区）发表题为“Design, synthesis and antifungal activity of novel pyrazole amides derivates”的论文，该研究工作得到了国家自然科学基金、江西省主要学科学术和技术带头人培养计划领军人才项目、江西省重大科技研发专项和中央财政林业科技推广示范项目的支持。江西农业大学国家林业草原木本香料（华东）工程技术研究中心为该论文第一署名单位，陈尚钘教授、彭大勇副教授为共同通讯作者。

植物真菌病害是阻碍农业发展的主要原因之一。在过去的几十年中，由于植物真菌病而导致作物减产频繁发生，造成了巨大的经济损失。目前，使用化学杀菌剂仍然是预防和控制植物病害的最广泛、效果最好、成本最低的措施。适当的杀菌剂对提高和维持作物产量扮演着极其重要的作用。开发具有广谱生物活性、高效、低残留和低毒性的新型农药活性分子已成为农药领域的研发目标之一。

作为新一代高效广谱杀菌剂，琥珀酸脱氢酶抑制剂（SDHI）是现代有机杀菌剂的重要组成部分。本研究在保持现有SDHI杀菌剂基本结构特征的前提下，以商品化SDHI类杀菌剂fluxapyroxad为参考，采用活性亚结构剪接策略，对吡唑环4号位的酰胺键进行修饰，引入吡啶环取代原有的苯环结构，并用苄基取代酰胺键中剩余的氢原子，设计并合成了两系列共36个新型含吡啶环结构的吡唑酰胺衍生物，测定了目标化合物对油茶炭疽病菌（Colletotrichum gloeosporioides）、西瓜枯萎病菌（Fusarium oxysporum）、松枯梢病菌（Sphaeropsis sapinea）和水稻恶苗病菌（Fusarium moniliforme）的抗真菌活性，并揭示结构与活性之间的构效关系。此研究为设计合成新型高活性SDHI类杀菌剂提供了一定理论指导。

文链接：https://doi.org/10.1016/j.molstruc.2022.134881

 （撰稿：钟亮，审核：李响）