10月2日，中心科研助理王九龙和研究生段欣颖为共同第一作者，中心副主任廖圣良研究员为通讯作者在《Journal of Agricultural and Food Chemistry》（中科院一区TOP期刊，IF2023=5.7）发表了题为“Pinonic acid derivatives containing thiourea motif: Promising antifungal lead compound targeting cellular barrier of Colletotrichum fructicola”的研究论文。该研究得到了国家自然科学基金项目（32260370和32360364）和江西省“双千计划”项目（jxsq2023201120）的资助和支持。
梨是全球市场上消耗量最大的水果之一，在我国农林经济发展中具有重要的意义。但是，由果生刺盘孢菌引起的梨炭疽病是一种极具破坏性的植物病害，严重制约着全球梨产业的发展，每年造成巨大的经济损失。目前，化学杀菌剂是解决梨炭疽病多发、频发和重发的有效手段。近些年，由于用药不科学和长期重复使用化学杀菌剂，导致果生刺盘孢菌的抗药性、药剂残留及环境污染等问题越发突出，开发新型杀菌剂迫在眉睫。然而，当前杀菌剂新分子的设计大多还是针对已知农药靶标蛋白，这使得果生刺盘孢菌对新研发的杀菌剂很快产生抗药性。因此，开发具有显著抗菌活性、作用方式新颖、对非目标生物低毒性和环境友好的新型绿色杀菌剂用于梨炭疽病的防治意义重大。
松节油是一种来源丰富的天然植物精油，由于其显著的化学反应活性、潜在的抗真菌性能和独特的作用机制，已被认为是开发新型绿色杀菌剂的重要原料。王九龙等以松节油的主成分α-蒎烯为原料，设计并合成了32个具有良好抗真菌活性的蒎酮酸基硫脲衍生物。测试了该系列衍生物对果生刺盘孢菌的体内、体外抗真菌活性，并进行了构效关系（SAR）分析。筛选获得了具有良好抗果生刺盘孢菌活性的化合物3a（EC50=9.22mg/L），其活性与市售农用抗真菌剂醚菌酯（EC50=9.69mg/L）相当。蜜蜂毒性和细胞毒性等毒性评估结果显示化合物3a是低毒化合物。同时，通过酶学实验对化合物3a的潜在作用机制进行了探索，并通过分子对接研究进行验证。本研究可为开发作用独特的农用杀菌剂用于梨炭疽病的防治提供理论基础。
论文链接：https://doi.org/10.1021/acs.jafc.4c04448
（撰稿：王九龙；审核：廖圣良）
